本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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F+ ^; t; j8 I6 P2 Uhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
1 x( f( [9 g& o. ]9 V3 S$ Z% H* r产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2" {6 w( K$ M! Q. J5 L7 T& u
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 1 G# W' n7 N H7 k
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# J. F' Z) P) d2 R体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
) d! C, U# c! u/ i9 e体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
x% n( }/ O6 h1 s0 d8 t0 @特征 / ~5 K2 W. z" m- E. N- i
. H5 Y& P7 ?8 }4 L& x' q. _' W最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
& m3 L+ _% ]5 j; D/ {2 H& D
" b) r5 w. C$ h9 G' p& F9 c临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg# I6 B' E4 z- l& r2 L7 K% b; _; I
2013年12-24日5 E+ l6 [. r O2 r
老马(925951365) 11:23:42
; U% j/ N2 m: X! c0 H( B* R, d 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床/ U9 n, Z; `' O8 L
老马(925951365) 11:38:19
0 h5 V3 B# ?, w; t9 l( {( P9 pEMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ ?) d# ^9 d! w7 y3 X ]! b
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗! D3 T7 x) x" h9 ?) Z
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; g1 l U5 W4 U9 y4 S3 i" Z等明年,大家就可以联BIBF1120了
3 `. m4 L- j9 D" B. a+ Z老马(925951365) 11:57:30
) S" c9 H; q7 f" h; f; s8 N10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。3 o4 [0 o) D& Q2 N$ P0 q; r
老马(925951365) 11:59:08
% E: Y" |5 z# u! R' o$ CBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
: C A9 a# N/ c: }BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大6 o6 E/ {& z9 z5 n3 }
这药副作用不大,每天150mg*2
z$ a$ i5 ^/ F晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了7 U3 L. P5 m+ b) u1 i5 w
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